Рибавирин капсулы 200 мг, 30 шт. цена в Старом Осколе 118 р. купить дешево. Инструкция по применению, аналоги, отзывы

Форма выпуска

Капсулы.

Состав

1 капсула содержит:

Активные вещества: рибавирин 200 мг.

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, поливинилпирролидон (повидон), аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция октадеканоат (кальция стеарат).

Состав оболочки: желатин, вода, натрия лаурилсульфат, метилпарабен, пропилпарабен, краситель — титана двуокись.

Упаковка

30 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рибавирин - синтетический аналог нуклеозидов с выраженным противовирусным действием. Обладает широким спектром активности против различных ДНК и РНК вирусов.

Рибавирин легко проникает в пораженные вирусом клетки и быстро фосфорилируется внутриклеточной аденозинкиназой в рибавирин моно-, ди- и трифосфат. Эти метаболиты, особенно рибавирин трифосфат, обладают выраженной противовирусной активностью.

Механизм действия рибавирина выяснен недостаточно. Однако известно, что рибавирин ингибирует инозин монофосфат дегидрогеназу (ИМФ), этот эффект приводит к выраженному снижению уровня внутриклеточного гуанозин трифосфата (ГТФ), что, в свою очередь, сопровождается подавлением синтеза вирусной РНК и специфических белков вируса. Рибавирин ингибирует репликацию новых вирионов, что обеспечивает снижение вирусной нагрузки. Рибавирин селективно ингибирует синтез вирусной РНК, не подавляя синтез РНК в нормально функционирующих клетках.

Рибавирин эффективен в отношении многих ДНК и РНК вирусов.

Наиболее чувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Simplex herpes virus. Poks-virus. Virus of Mareks illness.

Нечувствительными к рибавирину ДНК вирусами являются: Varicella Zoster. Pseudorabies. Cow smallpox.

Наиболее чувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: Influenza А, В. Paramyxovirus (parainfluenza, epidemic parotite, Nucasls illness). Reoviruses. RNA tumoral viruses.

Нечувствительными к рибавирину РНК вирусами являются: Enteroviruses. Rhinovirus. Semlicy Forest.

Рибавирин обладает активностью против вируса гепатита С (ВГС). Механизм действия рибавирина против ВГС полностью не выяснен. Предполагается, что накапливающийся по мере фосфорилирования рибавирин трифосфат конкурентно подавляет образование гуанозин трифосфата, тем самым, снижая синтез вирусных РНК. Считается также, что механизм синергического действия рибавирина и альфа-интерферона против ВГС обусловлен усилением фосфорилирования рибавирина интерфероном.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении рибавирин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом его биодоступность составляет более 45%.

Распределение

Рибавирин распределяется в плазме, секрете слизистой дыхательных путей и эритроцитах. Большое количество рибавирин трифосфата накапливается в эритроцитах, достигая плато к 4 дню и сохраняясь в течение нескольких недель после выведения. Период полураспределения составляет 3,7 ч. Объем распределения (V d ) – 647 - 802 л.

При курсовом приеме рибавирин накапливается в плазме в больших количествах. Соотношение показателей биодоступности (AUC - площадь под кривой «концентрация/время») при повторном и однократном приеме равно 6. Значительная концентрация рибавирина (более 67%) может быть обнаружена в цереброспинальной жидкости после длительного применения. Незначительно связывается с белками плазмы.

Время достижения максимальной концентрации в плазме — от 1 до 1,5 часов. Время достижения терапевтической концентрации в плазме зависит от величины минутного объема крови. Средняя величина максимальной концентрации (С max ) в плазме: около 5 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 200 мг каждые 8 часов и около 11 мкмоль на литр в конце 1 недели приема в дозе 400 мг каждые 8 часов.

Метаболизм

Рибавирин фосфорилируется в клетках печени, а активные метаболиты в виде моно-, ди- и трифосфата, которые затем метаболизируются в 1,2,4-триазолкарбоксамид (амидный гидролиз в трикарбоксиловую кислоту и дерибозилирование с образованием триазольного карбоксильного метаболита).

Выведение

Рибавирин выводится из организма медленно. Время полувыведения (Т1/2) после однократного приема дозы 200 мг составляет от 1 до 2 часов из плазмы и до 40 дней из эритроцитов. После прекращения курсового приема Т 1/2 составляет около 300 ч. Рибавирин и его метаболиты в основном выводятся из организма с мочой. Только около 10% выводится с калом. В неизменном виде около 7% рибавирина выводится за 24 часа и около 10% — за 48 часов.

Фармакокинетика при особых клинических состояниях

При приеме препарата больными с почечной недостаточностью AUC и С max рибавирина увеличиваются, что обусловлено снижением истинного клиренса.

У больных с печеночной недостаточностью (А, В и С степени) фармакокинетика рибавирина не меняется. После приема однократной дозы с пищей, содержащей жиры, фармакокинетика рибавирина меняется существенно (AUC и С mах увеличиваются на 70%).

Показания

Хронический гепатит С, лечение проводится в комбинации с альфа-интерфероном:

У первичных больных, ранее не лечившихся альфа-интерфероном.
При обострении после курса монотерапии альфа-интерфероном.
У больных, невосприимчивых к монотерапии альфа-интерфероном.

Противопоказания

Гиперчувствительность;
беременность;
период лактации;
хроническая сердечная недостаточность IIб-III ст;
инфаркт миокарда;
почечная недостаточность (клиренс креaтинина — менее 50 мл/мин);
тяжелая анемия;
печеночная недостаточность;
декомпенсированный цирроз печени;
аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит);
не поддающиеся лечению заболевания щитовидной железы;
тяжелая депрессия с суицидальными намерениями;
детский и юношеский возраст (до 18 лет).

С осторожностью: женщины репродуктивного возраста (наступление беременности нежелательно); декомпенсированный сахарный диабет (с приступами кетоацидоза); хроническая обструктивная болезнь легких; тромбоэмболия легочной артерии; хроническая сердечная недостаточность; заболевания щитовидной железы (в т.ч. тиреотоксикоз); нарушения свертываемости крови; тромбофлебит; миелодепрессия.; гемоглобинопатия (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия); депрессия; склонность к суициду (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая и запивая водой, одновременно с приемом пищи.

Пациентам с гепатитом С рекомендуется принимать рибавирин из расчета 15 мг на 1 кг массы тела, что соответствует 800-1200 мг в день, т.е. 2-3 капсулы утром и 2-3 капсулы вечером.

Обычно рекомендуемая дозировка для больных с массой тела меньше 75 кг составляет 1000 мг в день (2 капсулы утром и 3 капсулы вечером), больным с массой тела больше 75 кг рекомендуется принимать 1200 мг в день (3 капсулы утром и 3 капсулы вечером).

Длительность курса комбинированной терапии рибавирином и альфа-интерфероном, как правило, составляет 24 - 48 недель. При этом для ранее не лечившихся больных длительность курса составляет не менее 24 недель, а у больных с вирусом генотипа 1 длительность курса составляет 48 недель.

У больных, невосприимчивых к монотерапии альфа-интерфероном, а также при рецидиве заболевания длительность курса составляет не менее 6 мес.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, инсомния, астенизация нервно-психическая, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия, остановка сердца.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, гипербилирубинемия.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия, кожная сыпь.

Прочие: выпадение волос.

Особые указания

Следует учитывать тератогенность препарата, мужчины и женщины репродуктивного возраста во время лечения и в течение 7 месяцев после окончания терапии должны использовать эффективные контрацептивные средства.

Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, определение электролитов, содержания креатинина, функциональных проб печени) необходимо проводить перед началом терапии, на 2 и 4 нед, и далее регулярно.

В процессе лечения рибавирином максимальное снижение содержания гемоглобина в большинстве случаев отмечается после 4-8 недель от начала лечения. При снижении гемоглобина ниже 110 мг/мл следует временно уменьшить дозу рибавирина на 400 мг в день, при снижении гемоглобина ниже 100 мг/мл следует сократить дозу до 50 % от исходной. В большинстве случаев рекомендуемые изменения дозы обеспечивают восстановление уровня гемоглобина. При снижении гемоглобина ниже 85 мг/мл прием препарата следует прекратить.

При остром проявлении гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) применение препарата следует немедленно прекратить. Транзиторные высыпания не служат основанием для прерывания лечения.

Применение у пожилых пациентов

В связи с возможным ухудшением функции почек у пожилых пациентов перед применением препарата необходимо определение функции почек, в частности клиренса креатинина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию, необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении рибавирина и альфа-интерферона отмечается синергизм их действия.

При клиническом применении различных препаратов в терапевтических дозах в комбинации с рибавирином не было выявлено значимых взаимодействий.

Назначение рибавирина во время лечения Зидовудином и/или Ставудином при одновременно имеющейся ВИЧ-инфекции сопровождается снижением фосфорилирования этих препаратов, что приводит к ВИЧ-виремии и требует изменения схемы лечения.

Не обнаружено взаимодействия рибавирина и ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы или ингибиторов протеаз. Поэтому возможно совместное применение рибавирина и указанных препаратов для лечения больных сочетанной инфекцией ВИЧ с гепатитом С.

Лекарственные средства, содержащие соединения магния и алюминия , симетикон снижают биодоступность препарата.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление выраженности побочного действия.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности

2 года.

Рибавирин капсулы 200 мг, 30 шт.

Инструкция по применению

Все формы товара